吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)在動物與人體研究表明，在一很大的劑量范圍內(nèi)其局部抗炎作用與全身糖皮質(zhì)激素作用之間有一優(yōu)越的比例，這是因為布地奈德經(jīng)全身吸收后，首次通過肝臟約85～90%被降解，且形成的代謝物的生物活性較低。那么，吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的藥代動力學研究結(jié)果是怎樣的？

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)90%在首過代謝時失活，經(jīng)代謝形成極性強的代謝物，其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部，布地奈德的分布容積在成人約300升，在兒童中為3.1～4.8升/千克，顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結(jié)合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時，兒童為1.5小時。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉(zhuǎn)化。

在志愿者中，吸入氚標記的布地奈德后，在尿中檢出用量的31.8±7.5%，在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%(0～96小時)。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率，在成人為84升/小時，兒童為每千克1.5～2升/小時。2006-1-2712：59：22xuxiang。

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（實習編輯：黃小媛）