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異丙托溴銨氣霧劑(愛全樂)的藥代動力學(xué)是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/11/11 22:56:59
    導(dǎo)讀:活性成份異丙托溴銨的清除率是2.3升/分鐘。大約40%通過腎臟清除(0.9升/分鐘),60%不通過腎臟而主要通過肝臟代謝。

異丙托溴銨氣霧劑(愛全樂)與其它治療慢性阻塞性肺疾病的常用藥物包括擬交感神經(jīng)性支氣管擴(kuò)張劑、甲基黃嘌呤、類固醇、色甘酸二鈉等合用,藥物間無不良相互作用。目前尚無老年患者用藥的特殊注意事項(xiàng),用量可參照成人及學(xué)齡兒童推薦劑量2噴/次,每日4次。需要增加藥物劑量者,一般每天的劑量不宜超過12噴。那么,異丙托溴銨氣霧劑(愛全樂)的藥代動力學(xué)是怎樣的?

藥物活性成份異丙托溴銨口服后吸收很快。藥物吸入后僅幾分鐘,血漿濃度就達(dá)到峰值。異丙托溴銨靜脈給藥后通過計(jì)算血漿水平數(shù)據(jù)可得到基本的藥代動力學(xué)參數(shù)。血漿中異丙托溴銨快速雙相減退。終點(diǎn)清除期的半衰期約為1.6小時(shí)。藥物和代謝產(chǎn)物清除的半衰期是3.6小時(shí),與放射性標(biāo)記檢測的結(jié)果一樣。

在尿中發(fā)現(xiàn)主要代謝產(chǎn)物很少與毒蕈堿受體結(jié)合。活性成份異丙托溴銨的清除率是2.3升/分鐘。大約40%通過腎臟清除(0.9升/分鐘),60%不通過腎臟而主要通過肝臟代謝。分布容積(Vz)是338升(即4.6升/公斤)。46%靜脈給藥劑量的活性成份通過腎臟排泄,8%氣霧劑劑量的活性成份通過腎臟排泄。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率低于20%。由于其四價(jià)銨離子的分子結(jié)構(gòu)特點(diǎn),異丙托溴銨不能通過血腦屏障。

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(實(shí)習(xí)編輯:文敏惠)

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