富馬酸替諾福韋二吡呋酯片（韋瑞德）每片300mg，每天一次，每次一片，口服，可空腹或與食物同時(shí)說(shuō)明。那么，韋瑞德的致突變和生殖毒性是怎樣的？

本品是一種核苷酸類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，以與核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類(lèi)似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶，從而具有潛在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶，及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對(duì)抗多種病毒，包括那些對(duì)核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外，本品對(duì)野生型HIV－1的IC50為1.6微摩爾，對(duì)HIV－2為4.9微摩爾，對(duì)HBV為1.1微摩爾。

韋瑞德的致突變：富馬酸替諾福韋二吡呋酯是體外小鼠淋巴檢驗(yàn)中能導(dǎo)致基因突變，在體外細(xì)菌致突變性檢驗(yàn)（Ames檢驗(yàn)）中結(jié)果為陰性。在一項(xiàng)體內(nèi)小鼠微核分析中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯對(duì)雄性小鼠給藥結(jié)果為陰性。

韋瑞德的生殖毒性：根據(jù)體表面積比較，在大鼠中以相當(dāng)于人10倍的劑量給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯，對(duì)雄性大鼠在交配前給予持續(xù)28天藥物和對(duì)雌性大鼠交配前到妊娠第7天給予持續(xù)15天的藥物，結(jié)果表明富馬酸替諾福韋二吡呋酯對(duì)生育能力、交配行為和早期胚胎發(fā)育均無(wú)影響。然而，在雌性大鼠中出現(xiàn)發(fā)情周期的改變。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉燕玲）