甲氨蝶呤片為淡橙黃色片，主要成分的化學名：L-(+)-N-{4-[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲氨基]苯甲?；鶀谷氨酸。那么，甲氨蝶呤片的藥代動力學研究結果是怎樣的？

甲氨蝶呤片的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險。甲氨蝶呤片對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性。全身極度衰竭、惡液質或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用甲氨蝶呤片。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時也不宜用甲氨蝶呤片。

甲氨蝶呤片用量小于30mg/m2時，口服吸收良好，1小時～5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽，另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎（約40～90%）排泄，大多以原形藥排出體外；小于10%的藥物通過膽汁排泄，T1/2α為1小時；T1/2β為二室型：初期為2～3小時；終末期為8～10小時。少量甲氨喋呤及其代謝產物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長達數(shù)月，在有胸腔或腹腔積液情況下，甲氨蝶呤片的清除速度明顯減緩。清除率個體差別極大，老年患者更甚。

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（實習編輯：黃小媛）