來(lái)氟米特片主要成份為來(lái)氟米特。化學(xué)名：N-（4-三氟甲基苯基）-5-甲基異唑-4-甲酰胺分子式：C12H9F3N2O2分子量：270.2,那么來(lái)氟米特片是治療類風(fēng)濕的一線藥物嗎？

來(lái)氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明來(lái)氟米特片具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內(nèi)活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

來(lái)氟米特片的作用機(jī)制包括：抑制細(xì)胞的嘧啶生物合成，能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速酶二氫乳清酸脫氫酶的活性，阻斷嘧啶核苷酸的合成，從而抑制細(xì)胞內(nèi)DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的活性和細(xì)胞的粘附，通過(guò)抑制中性粒細(xì)胞的趨化和表達(dá)，減慢粒細(xì)胞進(jìn)入關(guān)節(jié)和減少局部巨噬細(xì)胞的數(shù)量，而不影響人粒細(xì)胞的吞噬作用；抑制自身抗體的產(chǎn)生和分泌。這些已發(fā)現(xiàn)的作用機(jī)制，成為解釋其療效的重要理由。但尚有許多未知的機(jī)制有待進(jìn)一步闡明。

根據(jù)這些已知的作用，來(lái)氟米特目前臨床主要用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，至今已積累了大量的病例資料，其療效得到全世界風(fēng)濕病學(xué)術(shù)界的公認(rèn)，并將本藥編入了醫(yī)學(xué)院校的教科書(shū)之中，使未來(lái)會(huì)成為臨床醫(yī)師者對(duì)來(lái)氟米特有充分的認(rèn)識(shí)。

由于來(lái)氟米特片的半衰期較長(zhǎng)，建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國(guó)外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，建議開(kāi)始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg(5片)來(lái)氟米特片，之后給予維持劑量一日20mg(2片)來(lái)氟米特片。在使用來(lái)氟米特片治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。

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（實(shí)習(xí)編輯：李麗娜）