塞來昔布膠囊用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征。主要成份為塞來昔布?;瘜W名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,服用塞來昔布膠囊對肝臟會有什么影響呢?
塞來昔布膠囊在肝臟內經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。體外及體內試驗表明,代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。
在整個治療劑量范圍內,塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。本藥的血漿蛋白結合率與濃度無關,在治療血漿濃度時,血漿蛋白結合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。
塞來昔布膠囊對肝臟影響:在關于非甾體抗炎藥(NSAIDs)的臨床研究中,多至15%的服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)的患者會有一項或多項肝臟實驗室指標的臨界增高,約有1%的患者會出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高(三倍或更多倍高于正常值的上限)。繼續(xù)治療下,這些實驗室異常值會進展,保持穩(wěn)定或恢復正常。在非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品的治療中,有罕見的嚴重肝臟反應的報道(見[不良反應]上市后用藥經(jīng)驗),包括黃疸型和致命的暴發(fā)型肝炎,肝壞死和肝功能衰竭(有些將會致命)。在本品對照臨床研究中,肝臟實驗室指標的臨界增高的發(fā)生,在塞來昔布膠囊治療組為6%,安慰劑組為5%;出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高,在塞來昔布膠囊治療組為0.2%而安慰劑組為0.3%。
若服用本品的患者也有提示肝臟功能不全的癥狀和/或體征,或有肝臟功能不全的實驗室證據(jù),應仔細觀測肝臟功能惡化發(fā)展的證據(jù)。若癥狀和體征均提示肝臟疾病進展,或有全身表現(xiàn)(如:嗜酸細胞增多癥,皮疹等)應停用本品。
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(實習編緝:張桂平)
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