鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè)特)的主要成份是鹽酸帕羅西汀?;瘜W(xué)名為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。本品為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。那么,鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè)特)的說(shuō)明書(shū)有什么內(nèi)容呢?
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):鹽酸帕羅西汀片
商品名稱(chēng):鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè)特)
英文名稱(chēng):ParoxetineHydrochlorideTablets
拼音全碼:YanSuanPaLuoXiTingPian(SaiLeTe)
【主要成份】本品主要成份是鹽酸帕羅西汀。
【成份】
化學(xué)名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽
分子式:C19H20NO3FHCl
分子量:365.84
【性狀】本品為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。
【適應(yīng)癥/功能主治】治療各種類(lèi)型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。
【規(guī)格型號(hào)】20mg*10s*1板
【用法用量】口服,建議每日早餐時(shí)頓服,藥片完整吞服勿咀嚼??诜委熞钟舭Y,一次20mg,一日1次。治療強(qiáng)迫癥,開(kāi)始劑量為一日20mg,依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增,治療劑量范圍為一日20mg~60mg,分次口服。治療驚恐障礙與社交焦慮障礙,開(kāi)始劑量為一日10mg,依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增,治療劑量范圍為一日20mg~50mg,分次口服。
【不良反應(yīng)】可有胃腸道不適,如惡心,厭食,腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛,不安,無(wú)力,嗜睡,失眠,頭暈等。少見(jiàn)不良反應(yīng)有過(guò)敏性皮疹及性功能減退。然停藥可見(jiàn)撤藥綜合癥,如失眠,焦慮,惡心,出汗,眩暈或感覺(jué)異常等。
【禁忌】已知對(duì)本品及其成分過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、閉角型青光眼、癲癇病、肝腎功能不全等患者慎用或減少用量。
2、出現(xiàn)轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。
3、用藥期間不宜駕駛車(chē)輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。
【兒童用藥】本品不可用于年齡小于18歲的兒童或青少年(參見(jiàn)注意事項(xiàng))。
【老年患者用藥】在老年受試者中,可出現(xiàn)本品血漿濃度升高。起始劑量應(yīng)該與成人起始劑量相同,并可根據(jù)患者反應(yīng),每周以10mg量遞增至每日最大劑量40mg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠和哺乳期:動(dòng)物研究表明,本品無(wú)任何致畸性,也無(wú)法選擇性胚胎毒性作用。近期對(duì)妊娠頭三個(gè)月暴露于抗抑郁藥物后的妊娠結(jié)果進(jìn)行的流行病學(xué)研究顯示,使用帕羅西汀后相關(guān)的先天畸形的危險(xiǎn)性升高,尤其是房室間隔缺損(VSD或ASD)。該數(shù)據(jù)表明母親暴露于帕羅西汀下,嬰兒發(fā)生心血管缺陷的風(fēng)險(xiǎn)約為1.5-2%,而一般人群和其他抗抑郁藥發(fā)生出生缺陷的風(fēng)險(xiǎn)約為1%。對(duì)于妊娠婦女或計(jì)劃懷孕的婦女,處方醫(yī)生應(yīng)告知患者本品對(duì)胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn),只有在衡量帕羅西汀潛在受益大于潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可使用,否則需選擇可替代的治療措施。如果妊娠婦女需停止使用帕羅西汀,處方醫(yī)生應(yīng)參見(jiàn)。
【藥物相互作用】1、本品與色氨酸合用,可造成高血清素綜合征,表現(xiàn)為躁動(dòng)、不安及胃腸道癥狀。重者可出現(xiàn)肌張力增高、高熱或意識(shí)障礙。2、服用本品的患者應(yīng)避免飲酒。3、服用本品前后2周內(nèi)不能使用單胺氧化酶抑制劑,在停用單胺氧化酶抑制劑2周后,開(kāi)始服用本藥時(shí)應(yīng)慎重,劑量應(yīng)逐漸增加。4、本品和鋰鹽合用時(shí)應(yīng)慎重。5、與苯妥英鈉及其他抗驚厥藥合用時(shí),會(huì)降低本藥的血濃度。6、本品與華法令合用,可導(dǎo)致出血增加。7、本品與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥阿米替林、丙咪嗪合用,可使后者的血濃度增高。
【藥物過(guò)量】現(xiàn)有資料表明,本品有較大的安全范圍。曾有單次服用本品2000mg或與其它藥物合用(包括酒精)藥物過(guò)量的報(bào)道。過(guò)量服用本品后的經(jīng)驗(yàn)表明,除了不良反應(yīng)部分提到的那些癥狀,嘔吐、瞳孔散大、發(fā)熱、血壓變化、頭痛、不自主肌肉收縮、激動(dòng)、焦慮和心動(dòng)過(guò)速已有報(bào)道。偶有昏迷或心電圖變化的事件報(bào)道,但很罕見(jiàn)危及生命,多發(fā)生在合用其它精神科藥物時(shí)(伴有或不伴有酒精)。無(wú)特殊的解毒藥,可按其它抗抑郁藥物過(guò)量的常規(guī)方法處理。早期服用活性碳能延緩本品的吸收。
【藥理毒理】本品為選擇性中樞神經(jīng)5-羥色胺再攝取抑制劑,可使突觸間隙中5-羥色胺濃度增高,發(fā)揮抗抑郁作用。對(duì)其他遞質(zhì)作用較弱,對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)的影響較小。
【藥代動(dòng)力學(xué)】帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg,連續(xù)服用30天,平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解,其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝,代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。尚沒(méi)有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。1.吸收和分布。口服后本品能完全吸收,吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài),極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng),穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml.Tmax為5.2hr,Cmin為30.7ng/ml。Ty2為21小時(shí)(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍?;贏UC0-24計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的8倍。過(guò)度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結(jié)果。采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/不進(jìn)食的方法,研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%),血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結(jié)合,分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。其代謝物無(wú)活性。帕羅西四??诜蘸蟮闹饕x產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物,易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為王,主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對(duì)5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYPZD6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時(shí)該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程表現(xiàn)為非線(xiàn)性等。
【貯藏】密閉遮光,干燥處保存
【包裝】鋁塑泡罩,每板10片,每盒1板。
【有效期】36月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10950043
【生產(chǎn)企業(yè)】中美天津史克制藥有限公司
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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