萘哌地爾片用于緩解良性前列腺增生癥(BPH)引起的尿路梗阻癥狀。主要成份：萘哌地爾。萘哌地爾為選擇性的α1受體拮抗劑，能夠抑制α1受體引起的血壓上升。

那么，萘哌地爾片的藥效與吸收情況怎樣？

藥效學(xué)試驗(yàn)表明，萘哌地爾片對(duì)多種高血壓動(dòng)物模型有降壓作用，降壓持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，降壓時(shí)不引起反射性心動(dòng)過(guò)速，多次口服給藥未見(jiàn)明顯的首劑效應(yīng)和耐藥現(xiàn)象。心臟血流動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)結(jié)果顯示，本品可降低麻醉開(kāi)胸犬總外周阻力，擴(kuò)張外周血管，對(duì)心輸出量無(wú)明顯影響。本品也可通過(guò)α1受體阻斷作用來(lái)緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經(jīng)性緊張，降低尿道內(nèi)壓，改善良性前列腺增生癥所致的排尿障礙等癥狀。

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告：

1.吸收健康成年人分別空腹單次給藥25mg、50mg、100mg時(shí)，結(jié)果如下：給藥量25mg50mg100mgTmax（小時(shí)）0.45±0.210.75±0.710.65±0.22Cmax（ng/ml）39.3±10.370.1±32.9134.8±55.8T1/2（小時(shí)）15.2±4.710.3±4.120.1±13.7每日2次，每次50mg口服給藥，第4次給藥時(shí)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。

2.代謝、排泄本品的主要代謝產(chǎn)物是原藥與葡萄糖醛酸結(jié)合物及苯羥基化的萘哌地爾。健康成年人分別單次口服給藥25mg、50mg、100mg，給藥后24小時(shí)內(nèi)，尿中累積藥物排泄率都在0.01%以下。

3.蛋白結(jié)合率健康成年人單次口服給藥100mg時(shí)，血清蛋白結(jié)合率可達(dá)98.5%。

4.食物的影響健康成年人空腹和飯后分別給藥50mg，血清中Tmax分別為0.75及2.20小時(shí)，飯后有延長(zhǎng)的趨勢(shì)，但血清中AUC幾乎不增大，Cmax和消除時(shí)間不變，說(shuō)明食物對(duì)萘哌地爾的吸收影響不大。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳生）