十一酸睪酮軟膠囊兒童長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致早熟、骨骼早閉,影響生長(zhǎng)發(fā)育,應(yīng)慎用。那么,十一酸睪酮軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?下面讓小編為你介紹吧。
十一酸睪酮軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
與睪酮不同,十一酸睪酮口服后具有活性是因?yàn)槠湟徊糠峙c乳糜微粒結(jié)合,被吸收并釋放進(jìn)入體循環(huán)淋巴液。在藥物吸收過(guò)程中,少量十一酸睪酮代謝為同樣具有活性的5α-十一酸雙氫睪酮。吸收后,殘留的藥物成分在腸壁和肝臟內(nèi)代謝成無(wú)活性的生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物。吸收進(jìn)入淋巴液的酯類物質(zhì)經(jīng)水解,在外周循環(huán)中轉(zhuǎn)化成雌二醇。之后,這些游離類固醇向靶器官發(fā)揮睪酮活性。在穩(wěn)態(tài)條件下,單次給予本品80-160mg4-5小時(shí)后血漿睪酮水平達(dá)到峰值,約為40nmoI/I。血漿睪酮水平可在服藥后維持8-12小時(shí),消除過(guò)程與天然睪酮相同,都是通過(guò)葡萄糖醛酸反應(yīng)完成的。終產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄,少部分經(jīng)糞便排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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