克拉霉素緩釋片的主要成份為克拉霉素,化學名稱:6-O-甲基紅霉素。那么,克拉霉素緩釋片的藥代動力學是怎樣?
克拉霉素緩釋片屬于半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素??死顾乜膳c細菌核糖體50S亞基結(jié)合,從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用。在體外,其對標準菌株和臨床分離菌株均具有很好的抗菌活性,對多種需氧和厭氧的革蘭氏陽性或革蘭氏陰性菌均具有很好的抗菌作用。通常,克拉霉素的最低抑菌濃度(MIC)為紅霉素最低抑菌濃度的對數(shù)稀釋濃度。體外藥效學研究結(jié)果表明,克拉霉素能抑制嗜肺軍團菌和肺炎支原體,殺滅幽門螺桿菌,其中性條件下的活性強于酸性條件下。
克拉霉素緩釋片適用于對克拉霉素敏感的微生物所引起的感染:上下呼吸道感染:如支氣管炎、肺炎、咽炎、竇炎等及皮膚及軟組織的輕中度感染:如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒等。
克拉霉素緩釋片的藥代動力學:本品為緩釋制劑,口服后在胃腸道緩慢釋放。單劑口服本品0.5g后4.2小時達血藥峰濃度。本品與克拉霉素片的藥代動力學比較研究表明:當每日總劑量相同時,吸收程度也相同。在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變??死顾卦隗w內(nèi)主要代謝為具有生物活性的14-OH克拉霉素,克拉霉素及其14-羥基代謝物極易在組織和體液中分布,組織中藥物濃度通常較血清中高數(shù)倍。約40%的給藥劑量隨尿排出,30%隨糞便排出。
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(實習編緝:邵澤妹)
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