卡維地洛片生產(chǎn)企業(yè)為海南碧凱藥業(yè)有限公司，批準(zhǔn)文號(hào)為國藥準(zhǔn)字H20020219。卡維地洛片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究？

卡維地洛片是第3代β受體阻滯劑，除具有非選擇性阻滯β受體作用外，還可選擇性阻滯α1受體，并具有抗氧化、抗增生及抑制細(xì)胞調(diào)亡等功能。

卡維地洛片的藥代動(dòng)力學(xué)為

卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度（F）約為25%～35%，有明顯的首過效應(yīng)，消除相半衰期（t1/2?）約為7～10小時(shí)。與食物一起服用時(shí)，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險(xiǎn)性?？ňS地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min?？ňS地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg，進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)測定，血藥濃度峰（Cmax）為89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2?）為2.01小時(shí)，曲線下面積（AUC）為233.1（ng·h）/ml。本品口服吸收迅速、完全，食物可減慢吸收，使達(dá)峰時(shí)間延遲。因顯著的首過代謝，絕對生物利用度為25%~35%。血漿蛋白結(jié)合率約98%。大約在1小時(shí)可達(dá)到最大血清濃度。表觀分布容積穩(wěn)定，約為115L。終末消除T1/27~10小時(shí)。本品口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝，健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍，右旋體終末消除T1/2為5~9h，左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝，主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物，但擴(kuò)張血管活性微弱，血漿濃度約是卡維地洛的1/10，藥代動(dòng)力學(xué)與原藥相似?？ňS地洛<2%以原型經(jīng)尿排出，血漿清除率為500~700ml/min，代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便。心功能不全患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，終末消除T1/2與健康者相似。肝腎功能不全的患者，卡維地洛的血漿濃度增加。老年人卡維地洛的血漿水平比年輕人大約高50%。

方舟健客致力于打造平價(jià)的，安全有效的網(wǎng)上購藥平臺(tái)，為消費(fèi)者們提供放心藥，有效藥，優(yōu)質(zhì)藥以及優(yōu)質(zhì)的服務(wù)平臺(tái)，如果消費(fèi)者們對藥品有什么不解之處可以登錄方舟健客查詢，或者是撥打熱線電話400-086-5111，尋求相關(guān)專業(yè)藥師的幫助。消費(fèi)者如果有需要，可以在方舟健客上放心購買。

方舟健客衷心的祝您身體健康，家庭美滿，生活開心！

（實(shí)習(xí)編輯：楊俊騰）