卡維地洛片用于輕度或中度心功能不全(NYHA分級(jí)II或III級(jí)),合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。那么,卡維地洛片會(huì)誘發(fā)甲狀腺危象嗎?
卡維地洛片口服后經(jīng)過(guò)立體選擇性首過(guò)代謝,健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物,但擴(kuò)張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動(dòng)力學(xué)與原藥相似??ňS地洛<2%以原型經(jīng)尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁排入糞便。
卡維地洛降壓迅速,可長(zhǎng)時(shí)間維持降壓作用。對(duì)左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產(chǎn)生水鈉潴留。
卡維地洛片的甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀。β-受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀,如心動(dòng)過(guò)速。突然停用β-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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