卡維地洛片用于輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級),合并應用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。那么,卡維地洛片治療心功能不全的不良反應有什么呢?
卡維地洛片口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝,健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物,但擴張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動力學與原藥相似??ňS地洛<2%以原型經(jīng)尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便。
卡維地洛片治療心功能不全的不良反應:發(fā)生率>2%,不考慮因果關(guān)系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水腫,發(fā)熱,下肢水腫,心動過緩,低血壓,暈厥,房室傳導阻滯,心絞痛惡化,眩暈,頭痛,腹瀉,惡心,腹痛,嘔吐,血小板減少,體重增加,痛風,尿素氮增加,高脂血癥,脫水,高血容量,背痛,關(guān)節(jié)痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻竇炎,氣管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,視覺異常。發(fā)生率>1%,<2%:過敏,突然死亡,不適,低血容量,體位性低血壓,感覺減退,眩暈,黑便,牙周炎,谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高,高尿酸尿,低血糖,低血鈉,堿性磷酸酶增加,尿糖呈陽性,紫癜,嗜睡,腎功能異常,白蛋白尿。罕見再生障礙性貧血的報道,并僅在合用與該事件有關(guān)的其它藥物時發(fā)生。
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(實習編緝:陳志東)
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