非洛地平緩釋片用于治療高血壓(可單獨使用或與其他抗高血壓藥物合并使用)。主要成份為非洛地平。那么,非洛地平緩釋片的藥代動力學是怎樣呢?
非洛地平緩釋片的藥代動力學是:
非洛地平緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達到24小時降壓效應。
非洛地平緩釋片在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。非洛地平緩釋片的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時,Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動學特征。在飲用葡萄柚果汁時,本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學行為。高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關。
非洛地平緩釋片在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。動物試驗表明本品可透過血-腦脊液屏障和胎盤。
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如有疑問,歡迎撥打方舟健客藥店的服務熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復,生活愉快,謝謝。
(實習編緝:陳志東)
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