格列吡嗪控釋片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯紅棕和淺紅色雙層片芯。用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者等。那么,格列吡嗪控釋片的藥代動力學(xué)是怎樣?
格列吡嗪控釋片的藥代動力學(xué)是:
格列吡嗪控釋片主要作用為刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機(jī)制是與β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合,從而使K+通道關(guān)閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開啟,胞液內(nèi)Ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng),包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
格列吡嗪控釋片的藥代動力學(xué):本品為按照特殊的胃腸道治療系統(tǒng)(GITS)設(shè)計(jì)的格列吡嗪控釋片,由一半透膜包裹,內(nèi)含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分。藥片在吸收水分后膨脹,格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出??诜?小時(shí)以后,開始穩(wěn)定地釋放有效成分(格列吡嗪),可維持約8小時(shí),以后釋放速度漸下降,至服藥后約16小時(shí)釋放完畢。在腸道內(nèi)逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5~4小時(shí),在服藥后24小時(shí)內(nèi)可保持較穩(wěn)定的血藥濃度,一次口服5mg后,24小時(shí)血藥平均濃度可達(dá)50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后,血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),老年患者達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間需6~7天。
藥物選擇須慎重,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,請?jiān)趯I(yè)的醫(yī)師或執(zhí)業(yè)藥物指導(dǎo)下使用。方舟健客藥房,為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護(hù)理信息。如果你對本產(chǎn)品還有別的疑問,歡迎撥打方舟健客全國免費(fèi)服務(wù)電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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