耐藥性(ResistancetoDrug)又稱抗藥性,系指微生物、寄生蟲以及腫瘤細(xì)胞對(duì)于化療藥物作用的耐受性,耐藥性一旦產(chǎn)生,藥物的化療作用就明顯下降。耐藥性根據(jù)其發(fā)生原因可分為獲得耐藥性和天然耐藥性。自然界中的病原體,如細(xì)菌的某一株也可存在天然耐藥性。當(dāng)長期應(yīng)用抗生素時(shí),占多數(shù)的敏感菌株不斷被殺滅,耐藥菌株就大量繁殖,代替敏感菌株,而使細(xì)菌對(duì)該種藥物的耐藥率不斷升高。目前認(rèn)為后一種方式是產(chǎn)生耐藥菌的主要原因。那么,長期吃替莫唑胺膠囊會(huì)有耐藥性嗎?
替莫唑胺膠囊為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環(huán)生理pH狀態(tài)下,迅速轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物MTIC(3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的細(xì)胞毒作用主要表現(xiàn)為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯(cuò)配修復(fù),發(fā)揮細(xì)胞毒作用。
長期吃替莫唑胺膠囊的耐藥性比較小,不必?fù)?dān)心。替莫唑胺膠囊能長期吃,配合療程服用效果更好,在多項(xiàng)Ⅱ期臨床試驗(yàn)中,替莫唑胺聯(lián)合沙利度胺的化療方案可以明顯延長惡性膠質(zhì)瘤病人的中位生存期,無明顯的毒副作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:詹曉燕)
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