沙丁胺醇?xì)忪F劑為選擇性β2-受體激動(dòng)劑，能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2-受體，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。氣霧吸入時(shí)對(duì)心臟的興奮作用比異丙腎上腺素小。

那么，沙丁胺醇?xì)忪F劑的代謝過程是如何的？

沙丁胺醇不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞，故本品口服是有效的，沙丁胺醇?xì)忪F劑起效快但作用持續(xù)時(shí)間較短?？诜锢枚葹?0%左右，服后15~30分鐘生效，1小時(shí)左右作用達(dá)高峰，可持續(xù)4-6小時(shí)。吸入后5-15分鐘見效，持續(xù)3-5小時(shí)。Ad為1L/kg。沙丁胺醇與血漿蛋白結(jié)合率約為10%左右。

口服沙丁胺醇大部分在腸道和肝臟代謝，沙丁胺醇?xì)忪F劑吸入給藥后，10-20%進(jìn)入下呼吸道，沙丁胺醇?xì)忪F劑吸入后進(jìn)入循環(huán)的原形藥物少于5%，其他則沉積在霧化器中和口腔中并可吞咽進(jìn)入消化道。

進(jìn)入呼吸道的部分可吸收入血未經(jīng)代謝進(jìn)入體循環(huán),經(jīng)肝臟代謝以硫酸苯酯原形經(jīng)腎排出體外。進(jìn)入消化道的部分經(jīng)吸收后可經(jīng)過肝臟的首過效應(yīng)代謝成為硫酸苯酯，最終也經(jīng)腎臟排出體外。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳惠平）