拉西地平片為高度脂溶性,它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。那么,拉西地平片有什么不良反應嗎?
拉西地平片主要成份為(E)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯
拉西地平片口服從胃腸道吸收迅速,由于肝臟廣泛首過代謝,生物利用度為2%-9%,用更敏感分析方法平均為18.5%(4-52%)。吸收后95%藥物與蛋白結合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要為吡啶類似物及羧酸類似物,2種為吡啶類,2種為羧酸類,主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大于60%。血漿清除率為1.1L/kg,穩(wěn)態(tài)時終末T1/2為12-15小時。
不良反應如下:
⑴最常見的有頭痛,皮膚潮紅,水腫,眩暈和心悸。
⑵少見無力,皮疹(包括紅斑和搔癢),胃納不佳,惡心,多尿。
⑶極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。
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(實習編輯:梁曉冰)
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