柳氮磺吡啶腸溶片與尿堿化藥合用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。那么,柳氮磺吡啶腸溶片的毒理研究是什么?下面讓小編為你介紹吧。
柳氮磺吡啶腸溶片的毒理研究是:
遺傳毒性:在A(yíng)mes試驗(yàn)及L51784小鼠淋巴瘤細(xì)胞HGPRT基因試驗(yàn)中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核試驗(yàn)及小鼠外周RBC試驗(yàn)、姐妹染色體互換試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)及人淋巴細(xì)胞微核試驗(yàn)中,其致突變作用尚不明確。
生殖毒性:雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日(4800mg/m[sup]2[/sup])時(shí),出現(xiàn)雄性生育力損害,臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報(bào)道,停藥后可自行恢復(fù)。大鼠及家兔給藥劑量達(dá)人用量的6倍時(shí),雌性動(dòng)物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格控制的孕婦本品給藥的臨床研究資料。
致癌性:進(jìn)行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84mg/kg/日(496mg/m[sup]2[/sup])、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日,結(jié)果雄性大鼠尿道膀胱移行細(xì)胞乳頭瘤的發(fā)生率升高(統(tǒng)計(jì)學(xué)有顯著意義),雌性大鼠337.5mg/kg/日劑量組有2例(4%)出現(xiàn)腎臟移行細(xì)胞乳頭瘤;大鼠尿道膀胱和腎臟腫瘤發(fā)生率的增加與腎結(jié)石的形成和移行細(xì)胞上皮的增生有關(guān)。小鼠給藥量分別為675mg/kg/日(2025mg/m[sup]2[/sup])、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日時(shí),各給藥組雌、雄小鼠肝細(xì)胞腺瘤、癌的發(fā)生率均明顯高于對(duì)照組。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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