厄貝沙坦片(吉加)的主要成分是厄貝沙坦?；瘜W(xué)名稱：2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1，3-二氮雜螺[4，4]壬-1-烯-4-酮。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C25H28N6O，治療原發(fā)性高血壓，合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。

那么，厄貝沙坦片的臨床試驗(yàn)怎樣？

高血壓：厄貝沙坦片降低血壓的同時(shí)引起輕微的心率變化。血壓的降低和與每天服用的劑量相關(guān)，但當(dāng)劑量大于300mg時(shí)，血壓降低趨向平穩(wěn)。每天服用劑量在150-300mg時(shí)，臥位和坐位血壓降低的（服藥24小時(shí)后）平均谷值為8-13/5-8mmHg（收縮壓/舒張壓），比安慰劑組高。

服藥后3-6小時(shí)內(nèi)血壓下降達(dá)到峰值，并且降壓療效至少維持24小時(shí)。推薦劑量下，服藥后24小時(shí)收縮壓和舒張壓的降低是峰值的60-70%。每天服用一次150mg產(chǎn)生的24小時(shí)谷值和平均值與每天150mg分2次服用的結(jié)果相似。

開始服用厄貝沙坦后，1-2周內(nèi)血壓下降，4-6周達(dá)最大療效。在長期治療中，能保持其抗高血壓療效，停止治療后，血壓逐步恢復(fù)至基礎(chǔ)值，未觀察到高血壓反彈。

厄貝沙坦與噻嗪類利尿劑的降壓作用可相加。單用本品不足以控制血壓的病人，可加用小劑量的雙氫克尿噻（12.5mg），與加用安慰劑相比，血壓谷值進(jìn)一步降低7-10/3-6mmHg(收縮壓/舒張壓)。

厄貝沙坦的療效不會受年齡和性別影響，但與其它影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物相似，黑色人種對厄貝沙坦單藥治療的反應(yīng)率明顯較低。當(dāng)厄貝沙坦與低劑量雙氫克尿噻（如12.5mg/天）同時(shí)服用時(shí)，對黑人的降壓效果與白人相似。

血清中尿酸和尿中的尿酸分泌無臨床意義的改變。

伴有腎臟病變的高血壓和2型糖尿病

厄貝沙坦治療糖尿病腎病試驗(yàn)（IDNT）顯示：厄貝沙坦減慢慢性腎功能不全和有明顯蛋白尿患者的腎功能進(jìn)展。該試驗(yàn)是比較本品、氨氯地平和安慰劑對腎臟病變發(fā)病率和死亡率的雙盲對照試驗(yàn)。在1715例患有2型糖尿病、蛋白尿≥900mg/日和血清肌酐在1.0-3.0mg/dl范圍的高血壓受試者中，對本品對腎臟病變進(jìn)展的長期療效（平均2.6年）和所有原因所致的死亡率進(jìn)行了研究?；颊叻帽酒窂?5mg增量至300mg維持劑量，氨氯地平從2.5mg增量至10mg，或者安慰劑增量至耐受程度。

所有治療組的患者常規(guī)接受2至4種抗高血壓藥物（如利尿劑、β-受體阻斷劑和α-阻斷劑）以達(dá)到預(yù)先設(shè)定的目標(biāo)血壓：135/85mmHg或如果基礎(chǔ)收縮壓]160mmHg則需減少10mmHg。60%安慰劑組的患者達(dá)到這個(gè)目標(biāo)血壓，而厄貝沙坦和氨氯地平組相應(yīng)的百分比分別為76%和78%。厄貝沙坦組明顯降低主要復(fù)合終點(diǎn)即血清肌酐加倍、終末期腎臟疾病或所有原因所致死亡率的相對危險(xiǎn)度。大約33%厄貝沙坦組患者達(dá)到了主要腎臟復(fù)合終點(diǎn)，安慰劑組和氨氯地平組相應(yīng)的百分?jǐn)?shù)分別為39%和41%[和安慰劑比較，其相對危險(xiǎn)比降低20%（p=0.024）]；和氨氯地平比較，其相對危險(xiǎn)比降低23%（p=0.006）。當(dāng)對主要終點(diǎn)的單個(gè)成分進(jìn)行分析時(shí)，沒有觀察到本品對所有原因所致死亡率有作用，但可觀察到終末腎臟疾病有減少趨勢和血清肌酐加倍明顯減少。

對包含不同性別、種族、年齡、糖尿病發(fā)病時(shí)間、基礎(chǔ)血壓、血清肌酐和白蛋白分泌率的亞組的治療效應(yīng)進(jìn)行了比較。在分別代表32%和26%總體研究人群的女性和黑色人種亞組中，腎臟受益不明顯，盡管可信區(qū)間不排除。至于致死和非致死心血管事件的次要終點(diǎn)，盡管女性患者中非致死性心肌梗死發(fā)生率增加，而男性患者中厄貝沙坦組相對于安慰劑組其非致死性心肌梗死發(fā)生率降低，但所有人群中三個(gè)組沒有差異。在女性患者中，厄貝沙坦組相對于氨氯地平組其非致死性心肌梗死和中風(fēng)的發(fā)生率增加，而在總體人群中，由于心力衰竭而住院的發(fā)生率減少。然而女性患者中的這些發(fā)現(xiàn)尚無合理解釋。

一項(xiàng)有關(guān)"厄貝沙坦對伴有2型糖尿病高血壓患者微量白蛋白尿的作用"的研究（IRMA2）結(jié)果表明：300mg厄貝沙坦能延緩患者從微量白蛋白尿進(jìn)展成明顯蛋白尿。IRMA2是有關(guān)發(fā)病率的安慰劑對照雙盲研究，其中包括590位患有2型糖尿病、微量白蛋白尿（30-300mg/天）和腎功能正常（男性血清肌酐≤1.5mg/dl和女性血清肌酐[1.1mg/dl）的患者。該研究探索了本品對微量白蛋白尿進(jìn)展為臨床蛋白尿（尿白蛋白分泌率]300mg/日，尿白蛋白分泌率增加自基礎(chǔ)值的30%以上）的長期效應(yīng)（2年）。預(yù)先設(shè)定的目標(biāo)血壓值為≤135/85mmHg。如果為達(dá)到目標(biāo)血壓的需要可加用其它抗高血壓藥物（除外血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，血管緊張素II受體拮抗劑和二氫吡啶鈣離子阻斷劑）。所有的治療組均達(dá)到了類似血壓值，與安慰劑組（14.9%）相比，厄貝沙坦300mg治療組（5.2%）中較少的受試者達(dá)到臨床蛋白尿的試驗(yàn)終點(diǎn)，顯示厄貝沙坦較高劑量組和安慰劑組比較（p=0.0004），其相對危險(xiǎn)度減低70%。在治療的最初3個(gè)月內(nèi)沒有觀察到伴隨的腎小球?yàn)V過率的改善。但3個(gè)月時(shí)，微量白蛋白尿進(jìn)展為臨床蛋白尿的進(jìn)程延緩是明顯的并持續(xù)直至2年時(shí)間。本品300mg組回歸至正常白蛋白尿的百分比例高于安慰劑組，分別為34%和21%。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉思敏）