托拉塞米片一般初始劑量為10mg,每日早晨一次,口服,按照說明聽從醫(yī)囑用藥。那么,托拉塞米片有哪些藥效特點?
托拉塞米片具有的藥效特點為:
1.利尿作用較速尿(呋塞米)更強:離體灌流實驗證明,本品主要作用于腎小管髓袢升支粗段及遠曲小管,干擾管腔膜Na+-K+-CL-載體的轉(zhuǎn)運功能。10~20mg托拉塞米使尿中所排出的鈉量相當(dāng)于40mg速尿的作用,故本品較速尿的作用更強。
2.與速尿比較,托拉塞米的作用持續(xù)時間長,療效更好:速尿的雖起效迅速,但作用時間短暫,長期口服受限制。而本品生物半衰期比速尿長,故對充血性心衰、腎病和肝硬化等伴隨的水腫,有更好療效。藥理和臨床研究表明,本品既具有噻嗪類利尿劑作用時間長的特點,又具有高效利尿作用,所以既可用于治療嚴重水腫類病癥,又適合于原發(fā)性高血壓的長期治療。根據(jù)適應(yīng)癥的不同,劑量范圍可以從用于降壓的5mg/日到用于嚴重腎衰的200~400mg/日。
3.托拉塞米排K+量明顯低于速尿,臨床上對Mg2+、尿酸、糖和脂質(zhì)類物質(zhì)也無明顯影響。
4.本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)處于髓袢利尿劑和CL-通道阻滯劑之間,因此,該藥對腎小管管腔膜的CL-通道也有親和力,可能兼有阻滯髓袢CL-通道的作用。該藥對近曲小管的碳酸酐酶無抑制作用,從而排出堿性尿。
5.速尿(呋塞米)導(dǎo)致顯著尿鈣排出增多,降低血清鈣濃度,而托拉塞米對鈣的新陳代謝并無顯著影響。
6.托拉塞米主要經(jīng)肝臟代謝,故與速尿相比,對腎功能不全者安全性高。
與其他治療藥物相比較,伊邁格(托拉塞米片)優(yōu)勢:
1.強效髓袢利尿劑,利尿效果是呋塞米(速尿)的2~4倍;
2.具有抗醛固酮作用,減低肝腹水導(dǎo)致的反射型醛固酮增加,減輕肝腹水,縮小腹圍,降低體重,臨床意義顯著;
3.具有保鉀作用,可長期服用;
4.極少出現(xiàn)“利尿抵抗”現(xiàn)象,服用呋塞米等老利尿劑產(chǎn)生利尿抵抗的患者換用伊邁格可有效改善利尿抵抗;
5.副作用小,無速尿常見的耳毒性,對伴有腎功能障礙的病人不易蓄積;
6.改善患者生活質(zhì)量;
7.降低病死率、降低住院率及再住院率;
8.對糖、脂、鎂等多種成分無影響,安全性更高;
9.學(xué)術(shù)界廣泛認同;
10.廣泛用于心衰、腎衰、腹水、高血壓、肺水腫和其他原因?qū)е碌乃[;
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(實習(xí)編輯:陳廣海)
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