阿侖膦酸鈉片(福善美)屬于處方藥，用法用量是口服，每日早餐前至少30分鐘空腹用200ml溫開水送服，一次10mg，一日1次。是首個(gè)獲得美國(guó)食品與藥物管理局(FDA）批準(zhǔn)用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的雙膦酸鹽類藥物，也是第一個(gè)被美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療男性骨質(zhì)疏松癥的藥物。

那么，阿侖膦酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

吸收

以靜脈劑量作參考，空腹及標(biāo)準(zhǔn)早餐前2小時(shí)給予阿侖膦酸鈉5-70mg，其平均口服生物利用度在女性為0.64%，在男性口服10mg為0.6%，兩者相似。如果在標(biāo)準(zhǔn)早餐前1或1.5小時(shí)給藥，其生物利用度在兩性有類似下降（約40%）。骨質(zhì)疏松研究證明，在每天第一次進(jìn)食或喝飲料前至少30分鐘給予該品才發(fā)揮作用。

如果在標(biāo)準(zhǔn)早餐后2h或2h以上給藥，其生物利用度可以忽略不計(jì)。阿侖膦酸鈉與咖啡或桔汁同服可使其生物利用度下降約60%。

對(duì)健康者來(lái)說(shuō)，口服給予潑尼松（20mg每天三次，連用5天）對(duì)阿侖膦酸鈉的口服生物利用度的影響沒(méi)有臨床意義（平均增加20-44%）。

對(duì)于4-16歲的成骨不全（osteogensisimperfecta,OI）患兒，其口服生物利用度與成人類似（見(jiàn)【兒童用藥】）。

分布

研究表明，靜脈給予大鼠阿侖膦酸鈉1mg/kg后，其瞬間分布于軟組織，但接著迅速再分布于骨組織或通過(guò)尿排泄。其在人體內(nèi)的平均穩(wěn)態(tài)分布容積，除了骨組織外，至少為28L?？诜o予治療劑量的阿侖膦酸鈉由于其在血漿內(nèi)的濃度過(guò)低，難以進(jìn)行檢驗(yàn)分析（小于5ng/ml）。其血漿蛋白結(jié)合率約為78%。

代謝

還沒(méi)有證據(jù)表明阿侖膦酸鈉在動(dòng)物或人體內(nèi)代謝。

清除

一次性靜脈給予C14標(biāo)記的阿侖膦酸鈉發(fā)現(xiàn)，約50%的放射活性在72小時(shí)內(nèi)由尿排泄，糞便中沒(méi)有或只有很少量的放射性活性。一次性靜脈給予10mg阿侖膦酸鈉后測(cè)定其腎清除率為71ml/min，全身清除率不超過(guò)200ml/min。靜脈給藥后6小時(shí)內(nèi)其血漿濃度下降95%以上。其在人體內(nèi)的終末半衰期估計(jì)大于10年，這提示阿侖膦酸鈉從骨骼中釋放。

病人特征

臨床前研究表明此藥不在骨內(nèi)沉積而迅速由尿排泄。在動(dòng)物身上長(zhǎng)期累積靜脈給藥35mg/kg沒(méi)有發(fā)現(xiàn)骨吸收飽和的證據(jù)。盡管還沒(méi)有臨床資料，但腎功能受損時(shí)，和動(dòng)物研究的結(jié)果一樣，阿侖膦酸鈉通過(guò)腎的清除很可能會(huì)下降。因此，當(dāng)腎功能受損時(shí)，阿侖膦酸鈉在體內(nèi)的蓄積可能會(huì)增加（見(jiàn)[用法用量]）。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉思敏）