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非那雄胺片的藥理毒理是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/9/2 2:30:49
    導(dǎo)讀:非那雄胺通過(guò)降低血液和前列腺組織中的二氫睪酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關(guān)臨床癥狀。

非那雄胺片的主要成份為非那雄胺。本品可以降低需進(jìn)行經(jīng)尿道切除前列腺(TURP)和前列腺切除術(shù)的危險(xiǎn)性。那么,非那雄胺片的藥理毒理是怎樣?

非那雄胺片的藥理毒理是:

非那雄胺片屬4-氮甾體激素類化合物,為特異性Ⅱ型5α-還原酶競(jìng)爭(zhēng)抑制劑,抑制外周睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮,降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睪酮水平。前列腺的生長(zhǎng)發(fā)育和良性增生依賴于二氫睪酮,非那雄胺通過(guò)降低血液和前列腺組織中的二氫睪酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關(guān)臨床癥狀。

毒理研究遺傳毒性:體外細(xì)菌、哺乳動(dòng)物細(xì)胞致突變?cè)囼?yàn)及體外堿性洗脫試驗(yàn)結(jié)果均未顯示出致突變作用。體外CHO細(xì)胞染色體畸變研究中,非那雄胺在450~550μmol濃度下,CHO細(xì)胞染色體畸變率輕度增加,該濃度相當(dāng)于人口服本品5mg后血漿峰濃度的4000~5000倍。體內(nèi)染色體畸變?cè)囼?yàn)中,小鼠給予非那雄胺250mg/kg/天(按AUC計(jì),相當(dāng)于人臨床推薦日用劑量5mg的228倍,下述所有毒理研究劑量的計(jì)算方法相同),染色體畸變率沒(méi)有升高。

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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)

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