非那雄胺片的主要成份為非那雄胺。本品可以降低需進行經(jīng)尿道切除前列腺(TURP)和前列腺切除術(shù)的危險性。那么,非那雄胺片的藥理毒理是怎樣?
非那雄胺片的藥理毒理是:
非那雄胺片屬4-氮甾體激素類化合物,為特異性Ⅱ型5α-還原酶競爭抑制劑,抑制外周睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮,降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睪酮水平。前列腺的生長發(fā)育和良性增生依賴于二氫睪酮,非那雄胺通過降低血液和前列腺組織中的二氫睪酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關(guān)臨床癥狀。
毒理研究遺傳毒性:體外細菌、哺乳動物細胞致突變試驗及體外堿性洗脫試驗結(jié)果均未顯示出致突變作用。體外CHO細胞染色體畸變研究中,非那雄胺在450~550μmol濃度下,CHO細胞染色體畸變率輕度增加,該濃度相當于人口服本品5mg后血漿峰濃度的4000~5000倍。體內(nèi)染色體畸變試驗中,小鼠給予非那雄胺250mg/kg/天(按AUC計,相當于人臨床推薦日用劑量5mg的228倍,下述所有毒理研究劑量的計算方法相同),染色體畸變率沒有升高。
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(實習編緝:葉鎧)
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