依西美坦片,對(duì)依西美坦片或依西美坦片內(nèi)賦形劑過敏的患者更要禁用依西美坦片,避免發(fā)生意想不到的醫(yī)療事故。那么,依西美坦片的藥代怎么樣呢?
依西美坦片,主要成分為依西美坦?;瘜W(xué)名稱 1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷或6-亞甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。
本品的的藥代動(dòng)力學(xué):
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告,絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝,代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。
依西美坦的平均終末半衰期為24小時(shí)。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快,達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。重服給藥后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%,而循環(huán)中的水平較高;其平均AUC較健康女性高約2倍。中或重度肝腎功能不全者,單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉裕眉)
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