泮托拉唑鈉腸溶膠囊的主要成份為泮托拉唑鈉。其化學(xué)名稱為:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亞硫酰基-1H-苯駢咪唑鈉鹽一水合物。那么,泮托拉唑鈉腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
泮托拉唑鈉腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
泮托拉唑鈉腸溶膠囊為胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制劑,在中性和弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定,在強(qiáng)酸性條件下迅速活化,其pH依賴的活化特性,使其對(duì)H+、K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶,引起該酶不可逆性的抑制,從而有效地抑制胃酸的分泌。
泮托拉唑鈉腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué):本品口服后吸收迅速、完全,單次口服40mg后2~3小時(shí)左右即可達(dá)血藥濃度峰值,其口服制劑的絕對(duì)生物利用度為77%,泮托拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為98%,主要在肝臟代謝為去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小時(shí)左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期為1~5小時(shí)。80%的代謝產(chǎn)物通過(guò)腎臟排出,其余經(jīng)膽汁進(jìn)入糞便排出。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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