硝苯地平片為糖衣片,除去糖衣后顯黃色。主要成分為硝苯地平,其化學(xué)名稱為:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,,-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。那么,硝苯地平片的藥代動力學(xué)是什么呢?
硝苯地平片的藥代動力學(xué)是:
硝苯地平片用于治療心絞痛:變異型心絞痛;不穩(wěn)定型心絞痛;慢性穩(wěn)定型心絞痛和高血壓(單獨或與其它降壓藥合用)。
硝苯地平片通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉(zhuǎn)運,抑制鈣離子向細胞內(nèi)的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴張。動物實驗表明,通過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量減少;通過冠狀血管的擴張和側(cè)支循環(huán)的發(fā)達,增加心肌缺血部位的氧供給;通過抑制高能量磷酸化合物的消耗,增強抗缺氧能力。
硝苯地平片的藥代動力學(xué):口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結(jié)合,約為90%??诜?5分鐘起效,1~2小時作用達高峰,作用持續(xù)4~8小時;舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達高峰。t1/2呈雙相,t1/2a2.5~3小時,t1/2b為5小時。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無活性的代謝產(chǎn)物,約80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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