布美他尼片的主要成分為布美他尼。化學名為5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺?;郊姿帷K鼮樯?。那么,布美他尼片的說明書有那些內容呢?
【藥品名稱】
通用名稱:布美他尼片
商品名稱:布美他尼片
英文名稱:BumetanideTablets
拼音全碼:BuMeiTaNiPian
【主要成份】布美他尼?;瘜W名:5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺?;郊姿帷?/p>
【成份】
分子式:C17H20N2O5S
分子量:364.42
【性狀】本品為色片。
【適應癥/功能主治】1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
【規(guī)格型號】1mg*100s
【用法用量】
1.成人治療水腫性疾病或高血壓,口服起始每日0.5~2mg,必要時每隔4~5小時重復,最大劑量每日可達10~20mg。也可間隔用藥,即隔1~2日用藥1日。
2.小兒口服一次按體重0.01~0.02mg/kg,必要時4~6小時1次。
【不良反應】常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時,如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(包括皮疹、甚至心臟驟停)、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等,骨髓抑制導致粒細胞減少,血小板減少性紫癲和再生障礙性貧血,肝功能損害,指(趾)感覺異常,高糖血癥,尿糖陽性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4~15mg),多為暫時性,少數(shù)為不可逆性,尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血癥時,可引起腎結石。尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小于呋塞米。
【禁忌】尚不明確。
【注意事項】編輯本段(1)交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者,對本藥可能亦過敏。
(2)對診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。
(3)下列情況慎用:①無尿或嚴重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時間應延長,以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿?。虎鄹吣蛩嵫Y或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者,因水電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性心肌梗死,過度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向者,尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧前列腺肥大。
(4)隨訪檢查:①血電解質,尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓,尤其是用于降壓,大劑量應用或用于老年人;③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。
(5)動物實驗提示本藥能延緩胎兒生長和骨化。對新生兒和乳母的情況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量,可干擾尿磷的測定。
【兒童用藥】本藥在新生兒的半衰期明顯延長,故新生兒用藥間隔應延長。
【老年患者用藥】老年人應用本藥時發(fā)生低血壓、電解質紊亂,血栓形成和腎功能損害的機會增多。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本藥可通過胎盤屏障,孕婦尤其是妊娠前3個月應盡量避免應用。對妊娠高血壓綜合征無預防作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎孟積水,延緩胎兒生長和骨化,流產和胎仔死亡率升高。2.本藥可經乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】對水和電解質排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收,對近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但對遠端腎小管無作用,故排鉀作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外,與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降,可能與流經致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。布美他尼能擴張肺部容量靜脈,降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。
【藥代動力學】口服吸收較呋塞米完全,幾乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸道黏膜水腫,口服吸收率下降,血漿蛋白結合率為94%~96%,口服和靜脈注射的作用開始時間分別為30~60分鐘和數(shù)分鐘,作用達峰時間為1~2小時和15~30分鐘。作用持續(xù)時間為4小時(應用1~2mg時,大劑量時為4~6小時)和3.5~4小時。T1/2β為60~90分鐘,略長于呋塞米,肝腎功能受損時延長。本藥不被透析清除。77~85%經尿排泄,其中45%為原形,15~23%由膽汁和糞便排泄。本藥經肝臟代謝者較少。
【貯藏】遮光,密閉保存。
【包裝】1mg*100s/盒。
【有效期】24月
【批準文號】國藥準字H11020433
【生產企業(yè)】北京市燕京藥業(yè)有限公司
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(實習編輯:林博)
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