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環(huán)孢素軟膠囊的藥理毒理是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/8/18 1:33:38
    導(dǎo)讀:環(huán)孢素(又稱環(huán)孢素A)是含有11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽。它是一種強(qiáng)力的免疫抑制劑。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,本品能延長皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸或肺移植的存活期。

環(huán)孢素軟膠囊用于骨髓移植:預(yù)防骨髓移植排斥反應(yīng)。預(yù)防和治療GVHD。那么,環(huán)孢素軟膠囊的藥理毒理是怎樣?

環(huán)孢素軟膠囊的藥理毒理是:

環(huán)孢素(又稱環(huán)孢素A)是含有11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽。它是一種強(qiáng)力的免疫抑制劑。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,本品能延長皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸或肺移植的存活期。研究表明,環(huán)孢素能抑制細(xì)胞介導(dǎo)反應(yīng)的發(fā)生,包括異體移植物免疫,遲發(fā)型皮膚超敏反應(yīng),實(shí)驗(yàn)性過敏性腦脊髓膜炎,弗氏佐劑關(guān)節(jié)炎,移植物抗宿主?。℅VHD)和T細(xì)胞依賴的抗體的產(chǎn)生。

環(huán)孢素能抑制淋巴因子,包括白細(xì)胞介素-2(T細(xì)胞生長因子,TCGF)的產(chǎn)生和釋放。環(huán)孢素還可阻斷細(xì)胞生長周期,使靜止淋巴細(xì)胞停留在期,抑制抗原激活的T細(xì)胞釋放淋巴因子?,F(xiàn)有證據(jù)表明,環(huán)孢素能特異和可逆地作用于淋巴細(xì)胞。與細(xì)胞抑制劑不同,環(huán)孢素并不抑制造血干細(xì)胞,亦不影響巨噬細(xì)胞的功能。與其它細(xì)胞抑制劑比較,應(yīng)用環(huán)孢素的患者,其感染發(fā)生率較低。

環(huán)孢素軟膠囊已成功地用于臨床實(shí)體器官移植和骨髓移植,預(yù)防和治療排斥反應(yīng)以及GVHD。本品還對(duì)多種已知的或正在研究中的自身免疫性疾病具有良好的療效。新山地明是根據(jù)微乳劑能降低藥代動(dòng)力學(xué)變異性的原理而設(shè)計(jì)的一種環(huán)孢素新配方。它具有更穩(wěn)定的吸收?qǐng)D型以及更好的藥物暴露和劑量的線性關(guān)系。

環(huán)孢素軟膠囊很少受同時(shí)進(jìn)餐影響。新配方是一種微乳劑的預(yù)濃縮物,其藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究顯示,與環(huán)孢素軟膠囊相比,環(huán)孢素軟膠囊的血藥谷濃度與藥物暴露具更好的相關(guān)性。當(dāng)預(yù)濃縮物與水相遇時(shí)(在飲料或胃液中),即形成微乳劑。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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