別嘌醇片為白色片。主要成份為別嘌醇。用于反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者、尿酸性腎結(jié)石和(或)尿酸性腎病。那么,別嘌醇片的藥理毒理是怎樣?
服用別嘌醇片的藥理毒理:
別嘌醇片口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全,2~6小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值,在肝臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇,兩者都不能和血漿蛋白結(jié)合。本品的半衰期為14~28小時(shí),與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進(jìn)氧嘌呤醇的排泄,但腎功能不全時(shí)其排出量減少。
別嘌醇片必須由小劑量開始,逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐漸減量,用最小有效量維持較長時(shí)間。與排尿酸藥合用可加強(qiáng)療效。不宜與鐵劑同服。用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時(shí)尿尿酸水平,以此作為調(diào)整藥物劑量的依據(jù)。有腎、肝功能損害者及老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥,并應(yīng)減少一日用量。用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能。
別嘌醇片的藥理毒理:本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶,阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸,從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成結(jié)晶沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi),也有助于痛風(fēng)病人組織內(nèi)的尿酸結(jié)晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉(zhuǎn)換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成。本品口服后24小時(shí)血尿酸濃度就開始下降,而在2~4周時(shí)下降最為明顯。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為6000mg/kg,腹腔注射LD50為750mg/kg;小鼠經(jīng)口LD50為700mg/kg,腹腔注射LD50為160mg/kg。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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