頭孢氨芐甲氧芐啶膠囊用于敏感菌所致的尿路感染、皮膚軟組織以及急性扁桃體炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。那么,頭孢氨芐甲氧芐啶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有什么?
頭孢氨芐甲氧芐啶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
頭孢氨芐吸收良好,口服500mg,1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值,每6小時(shí)口服本品0.5g后的痰液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內(nèi)的濃度與血清濃度基本相等,關(guān)節(jié)腔滲出液中濃度約為血清濃度的一半。本品難以透過(guò)血腦屏障。分布容積為0.26L/kg,蛋白結(jié)合率為10%~15%,正常健康人的t1/2為0.6~1.0小時(shí),丙磺舒可使此t1/2延長(zhǎng)至107分鐘,腎功能衰竭時(shí)t1/2可延長(zhǎng)至5~30小時(shí)。甲氧芐啶(TMP)口服后吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度在給藥后1~4小時(shí)到達(dá),口服0.1g高峰血藥濃度約為1mg/L。
頭孢氨芐甲氧芐啶膠囊吸收后廣泛分布至組織和體液,在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過(guò)血藥濃度。本品可穿過(guò)血腦屏障至腦脊液中,腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%~50%,炎癥時(shí)可達(dá)50%~100%。TMP亦可穿過(guò)血胎盤屏障,胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。
頭孢氨芐甲氧芐啶膠囊表觀分布容積為1.3~1.8L/kg;蛋白結(jié)合率為30%~46%;t1/2為8~10小時(shí),無(wú)尿時(shí)20~50小時(shí)。TMP主要自腎小球?yàn)V過(guò),腎小管分泌排出,24小時(shí)約可排出給藥量的50%~60%,其中80%~90%以藥物原形排出,而其余部分以代謝物形式排出。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無(wú)減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品血消除半衰期(t1/2β)為0.6~1.0小時(shí),加服丙磺舒可提高血藥濃度,血清半衰期(t1/2β)可延長(zhǎng)至1.8小時(shí);腎衰竭時(shí)血清半衰期(t1/2β)可延長(zhǎng)至5~30小時(shí);新生兒血清半衰期(t1/2β)為6.3小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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