鹽酸可樂定片的適宜人群為高血壓(不作為第一線用藥);高血壓急癥;偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)等患者。下列情況慎用:腦血管病、冠狀動(dòng)脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。那么,本品的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
鹽酸可樂定片的生產(chǎn)企業(yè)是常州制藥廠有限公司,主要成份是鹽酸可樂定,化學(xué)名:[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽,性狀為白色片。老年人對(duì)降壓作用較敏感,腎功能隨年齡增長(zhǎng)降低,應(yīng)用時(shí)須減量,并注意防止體位性低血壓。
藥代動(dòng)力學(xué):
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%~40%??诜酒泛蟀胄r(shí)到1小時(shí)發(fā)揮降壓作用,3~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續(xù)時(shí)間6~8小時(shí)。消除半衰期為12.7(6~23)小時(shí),腎功能不全時(shí)延長(zhǎng)。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。40%~60%以原形于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排泄,20%經(jīng)肝腸循環(huán)由膽汁排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:彭鏡宇)
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