枸地氯雷他定片(貝雪)，用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關癥狀如瘙癢，并可減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。那么，枸地氯雷他定片的藥理毒理是怎樣？

地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合（83％-87％）。每日一次服用地氯雷他定（5mg-20mg）14天，未見有臨床相關意義的藥物蓄積。

同時，大量體外（主要是人體組織細胞）和體內(nèi)研究表明，除抗組胺作用外，地氯雷他定還顯示出抗過敏和抗炎作用。

地氯雷他定是一種非鎮(zhèn)靜性的長效組胺拮抗劑，具有強效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實地氯雷他定具有抗過敏、抗組胺及抗炎作用。口服后，地氯雷他定被有效地拒于中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）之外，因此可選擇性地阻斷外周組胺H1受體。大量體外（主要是人體組織細胞）和體內(nèi)研究表明，除抗組胺作用外，地氯雷他定還顯示出抗過敏和抗炎作用。這些研究表明地氯雷他定可以抑制過敏性炎癥初期及進展期的多個環(huán)節(jié)，包括：·炎癥細胞因子IL-4，IL-6，IL-8，IL-13的釋放；·重要的炎癥趨化因子的釋放，如RANTES（正常T細胞表達和分泌的活性調(diào)節(jié)因子）；·多形核嗜中性粒細胞激活時產(chǎn)生的活性氧自由基；·嗜酸性粒細胞粘附及趨化作用；·粘附分子如選擇蛋白P的表達；·組胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依賴性釋放；·動物模型中的急性過敏性支氣管痙攣反應和過敏性咳嗽。

溫馨提示，由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定。所以，若是孕婦有需要使用的時候，請咨詢醫(yī)生的意見。

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（實習編輯：李嘉穎）