鹽酸度洛西汀腸溶膠囊(欣百達(dá))內(nèi)容物為白色或類白色球狀腸溶顆粒，用于治療抑郁癥。那么，鹽酸度洛西汀腸溶膠囊(欣百達(dá))說(shuō)明書是怎樣的？

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

商品名稱：鹽酸度洛西汀腸溶膠囊(欣百達(dá))

拼音全碼：YanSuanDuLuoXiTingChangRongJiaoNang(XinBaiDa)

【主要成份】鹽酸度洛西汀化學(xué)名：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽分子式：C18H19NOS·HCL分子量：333.88

【性狀】?jī)?nèi)容物為白色或類白色球狀腸溶顆粒。

【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療抑郁癥。

【規(guī)格型號(hào)】30mg*7s

【用法用量】

起始治療：推薦欣百達(dá)鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的起始劑量為40mg/日（20mg一日二次）至60mg/日（一日一次或30mg一日二次），不考慮進(jìn)食情況。

現(xiàn)有的臨床研究數(shù)據(jù)未證實(shí)劑量超過(guò)60mg/日將增加療效。

維持／繼續(xù)／長(zhǎng)期治療：一般認(rèn)為抑郁癥的急性發(fā)作需要數(shù)月或更長(zhǎng)時(shí)間的藥物治療，但尚沒有充足的試驗(yàn)資料來(lái)確定患者應(yīng)該連續(xù)服用度洛西汀治療達(dá)多長(zhǎng)時(shí)間。對(duì)此類患者，應(yīng)對(duì)其接受維持治療的必要性以及相應(yīng)所需的劑量作定期評(píng)估。

特殊人群：腎臟功能受損患者的用量一對(duì)于晚期腎臟疾?。ㄐ枰肝龅模┗颊?，或有嚴(yán)重腎臟功能損害（估計(jì)肌酐清除率〈30mL/min的）患者，建議不用本品（見藥理毒理）。肝功能不全的患者的用量一建議有任何肝功能不全的患者避免服用本品（見藥理毒理和注意事項(xiàng)）老年患者的用量一對(duì)于老年患者，建議不必根據(jù)年齡調(diào)整劑量。與任何藥物一樣，治療老年患者時(shí)應(yīng)該慎重。在老年患者中個(gè)體化調(diào)整劑量時(shí)，增加劑量時(shí)應(yīng)該額外小心。對(duì)妊娠后三個(gè)月的女性患者的治療一在妊娠后三個(gè)月內(nèi)接觸SSRIs或SNRls（五羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑）的新生兒，產(chǎn)生的并發(fā)癥會(huì)導(dǎo)致住院時(shí)間延長(zhǎng)、需要

【不良反應(yīng)】

MDD急性期治療的安慰劑對(duì)照研究中，接受度洛西汀治療的患者中，發(fā)生率≧2%以及高于安慰劑組的不良反應(yīng)。其中最常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率≧5%，且至少是安慰劑組發(fā)生率的兩倍）包括惡心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多（詳情請(qǐng)咨詢?？漆t(yī)生）尿急－度洛西汀屬于已知的影響尿道阻力的藥物。如果應(yīng)用度洛西汀治療的過(guò)程中出現(xiàn)尿急，應(yīng)當(dāng)考慮藥物導(dǎo)致的可能性。實(shí)驗(yàn)室變化－9周MDD或13周DPNP安慰劑對(duì)照研究中，與基線比較，度洛西汀治療結(jié)束后，ALT、AST、CPK和堿性磷酸（醋）酶均值出現(xiàn)輕度增高。與安慰劑組比較，度洛西汀治療的患者中出現(xiàn)這些異常值表現(xiàn)為偶發(fā)、中度、一過(guò)性的異常（見注意事項(xiàng)）。生命體征改變－在為期9周的MDD安慰劑對(duì)照研究中，度洛西汀的劑量為40-120mg/日，導(dǎo)致血壓升高，與安慰劑比較，收縮壓平均升高2mrnHg，舒張壓平均升高0.5mmHg，收縮壓超過(guò)140mmHg的發(fā)生率增加。9周的MDD和13周DPN尸安慰劑對(duì)照研究中，度洛西汀治療導(dǎo)致心率輕度增加，與安慰劑比較約增加2次/分鐘。體重變化－在MDD安慰劑對(duì)照研究中，應(yīng)用度洛西汀治療9周的患者體重平均下降約

【禁忌】

◇度洛西汀腸溶膠囊禁用于已知對(duì)度洛西汀腸溶膠囊或產(chǎn)品中任何非活性成分過(guò)敏的患者。

◇禁止與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）聯(lián)用。（見警告）

◇未經(jīng)治療的窄角型青光眼

◇臨床試驗(yàn)顯示，度洛西汀有增加瞳孔散大的風(fēng)險(xiǎn)，未經(jīng)治療的窄角型青光眼患者應(yīng)避免使用度洛西汀

【注意事項(xiàng)】

一般注意事項(xiàng)

肝臟毒性-度洛西汀有增加血清轉(zhuǎn)氨酶水平的風(fēng)險(xiǎn)。肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高導(dǎo)致0.4%（31/8454）度洛西汀治療的患者中斷治療。這些患者出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高的時(shí)間中位數(shù)為2個(gè)月。在抑郁癥患者中進(jìn)行的對(duì)照試驗(yàn)中，09%(8/930)用度洛西汀治療的患者ALT升高超過(guò)正常上限3倍以上,而安慰劑組中為0.3%(2/652)。所有安慰劑對(duì)照研究中，度洛西汀組中有1%（39/3732）的患者ALT升高超過(guò)正常上限3倍以上，而安慰劑組中為0.2%(6/2568)。固定劑量的安慰劑對(duì)照研究中，有證據(jù)顯示ALT升高超過(guò)正常上限3倍和AST升高超過(guò)正常上限5倍，與藥物劑量有量效關(guān)系。

度洛西汀通常不用于有習(xí)慣性飲酒和慢性肝病患者的治療。

治療開始前應(yīng)測(cè)量血壓，治療后應(yīng)定期測(cè)量。

在酒精使用患者或既往有肝病史的患者中，度洛西汀應(yīng)慎用。

既往有癲癇發(fā)作史的患者慎用度洛西汀。

既往有躁狂史的患者慎用度洛西汀

停藥-已對(duì)度洛西汀的停藥癥狀做過(guò)系統(tǒng)研究。在抑郁癥患者中進(jìn)行的為期9周的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，驟停藥物，觀察到度洛西汀治療的患者發(fā)生率2%或明顯高于驟停安慰劑的癥狀包括：頭暈，惡心，頭痛，感

【兒童用藥】對(duì)于兒童患者的療效和安全性尚不明確（見警告），如果考慮在兒童青少年中使用度洛西汀，必須權(quán)衡潛在的風(fēng)險(xiǎn)和臨床需要。

【老年患者用藥】在度洛西汀治療抑郁癥（MDD）臨床研究的2418例患者中，5.9%（143）為65歲以上年齡的患者。這些患者和年輕患者間未觀察到安全性和療效方面的顯著差異，其他臨床方面的報(bào)告也沒有發(fā)現(xiàn)老年人群和年輕人群之間的明顯差異，但不能排除某些老年患者的敏感性增高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：妊娠分類C-在動(dòng)物生殖研究中，發(fā)現(xiàn)度洛西汀對(duì)胚胎/胎兒和出生后的發(fā)育不良影響。大鼠和家兔在胚胎的器官發(fā)生期口服度洛西汀，劑量達(dá)45mg/kg/日時(shí)（大鼠劑量為7倍于[MRHD,60mg/kg/日]，4倍于按照體重/體表面積指數(shù)計(jì)算的人體劑量120mg/日；家兔的劑量為15倍于[MRHD]，7倍于按照體重/體表面積指數(shù)計(jì)算的人體劑量120mg/日），未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。這個(gè)劑量時(shí)，胎兒體重降低。無(wú)效應(yīng)劑量為10mg/kg/日（在大鼠為2倍于[MRHD]，約1倍于按照體重/體表面積指數(shù)計(jì)算的人體劑量120mg/日；家兔劑量為3倍于[MRHD]，約2倍于按照體重/體表面積指數(shù)計(jì)算的人體劑量120mg/日）。母孕期使用度洛西汀。非致畸效應(yīng)-新生兒在妊娠中期三個(gè)月暴露于SSRIs或SNRIs（五羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑）后，產(chǎn)生的并發(fā)癥會(huì)導(dǎo)致住院時(shí)間延長(zhǎng)、需要呼吸支持和管道喂食。這些并發(fā)癥在出生后會(huì)立刻發(fā)生，已有的臨床發(fā)現(xiàn)包括呼吸窘近、紫紺、呼吸暫停、癲癇發(fā)作和體溫不穩(wěn)、喂養(yǎng)困難、嘔吐、低血糖癥、肌張力不全、肌張力增高、反射亢進(jìn)、震顫、反應(yīng)過(guò)度、易怒、哭鬧不止。這些情

【藥物相互作用】CYP1A2抑制劑-度洛西汀與氟伏沙明（強(qiáng)CYP1A2抑制劑）聯(lián)合應(yīng)用于男性受試者（n=14）時(shí)，度洛西汀AUC增加超過(guò)5倍，Cmax增加約2.5倍，于1/2增加3倍。其他對(duì)CYP1A2代謝有抑制作用的藥物包括：西米普丁，喹諾酮類抗生例如環(huán)丙沙星，依諾沙星。CYP2D6抑制劑-由于CYP2D6參與度洛西汀的代謝，所以合并使用度洛西汀和強(qiáng)CYP2D6抑制劑時(shí)，鹽酸度洛西汀的藥物濃度將會(huì)增加，（見[注意事項(xiàng)]項(xiàng)下藥物相互作用）。

【藥物過(guò)量】在人體度洛西汀過(guò)量的研究資料很有限，臨床資料中迅速吞下3000mg，單獨(dú)或與其它藥物一起，未報(bào)道有致死性事件發(fā)生。然而，上市后有急性藥物過(guò)量致死的報(bào)告，主要是混合性藥物過(guò)量，也有單獨(dú)服用度洛西汀約1000mg的。過(guò)量的休征和癥狀（大多數(shù)是混合性藥物過(guò)量）包括血清素綜合癥、嗜睡、嘔吐和癲癇發(fā)作。

【藥理毒理】度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮(zhèn)痛作用的確切機(jī)制尚未明確，但認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關(guān)。臨床前研究結(jié)果顯示，度洛西汀是神經(jīng)元5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑，對(duì)多巴胺再攝取的抑制作用相對(duì)較弱。體外研究結(jié)果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無(wú)明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。

【藥代動(dòng)力學(xué)】度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時(shí)（變化范圍為8-17小時(shí)），在治療范圍之內(nèi)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經(jīng)肝臟代謝，涉及兩種P450酶：CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時(shí)，藥物開始被吸收（Tlag），口服6小時(shí)后度洛西汀達(dá)到最大血漿濃度（Cmax）。進(jìn)食不影響Cmax，但是將延遲達(dá)峰時(shí)間6-10小時(shí)，略微降低吸收程度，約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比，度洛西汀的吸收滯后3小時(shí)，表觀清除增加1/3。表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性（>90%），主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。目前還未評(píng)價(jià)度洛西汀和其他高蛋白結(jié)合藥物之間是否有藥物相互作用，肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結(jié)合。代謝和排泄-口服C14標(biāo)記的度洛西汀以確定其人體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標(biāo)記物的3%，提示度洛西汀代謝廣泛，代謝產(chǎn)物多。度洛西汀主要的生物轉(zhuǎn)化途徑包括結(jié)合后萘基環(huán)氧化以及進(jìn)一步氧化。體外試驗(yàn)中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化，血漿中的代謝產(chǎn)物包括葡萄糖醛酸結(jié)合的4-羥基度洛西汀、硫酸結(jié)合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。尿中分離出多種其他代謝產(chǎn)物，有些僅出現(xiàn)在小的消除代謝旁路中。尿液中僅有少量未經(jīng)代謝的鹽酸度洛西汀原形（約占口服劑量的1%），大部分（約占口服劑量的70%）以鹽酸度洛西汀代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出，大約20%經(jīng)糞便排出。

【貯藏】15～30℃室溫保存

【包裝】鋁塑泡罩包裝，30mg*7粒/盒

【有效期】24月

【批準(zhǔn)文號(hào)】H20110317

【生產(chǎn)企業(yè)】EliLillyandCompany(美國(guó))

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（實(shí)習(xí)編輯：陳廣海）

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