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嗎替麥考酚酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/7/17 3:04:23
    導(dǎo)讀:口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)。口服后在循環(huán)中測(cè)不出MMF。

嗎替麥考酚酯分散片用于治療難治性排斥反應(yīng),嗎替麥考酚酯片可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。那么,嗎替麥考酚酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?

嗎替麥考酚酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA??诜骄锢枚葹殪o脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)。口服后在循環(huán)中測(cè)不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。由于肝腸循環(huán)作用,服藥后6—12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA濃度高峰,與消膽胺(4克,一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過(guò)肝腸循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。

MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無(wú)藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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