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替米沙坦片有激動劑效應嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/7/6 16:41:22
    導讀:替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ(AT1型)拮抗劑,與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)呈高親和性結合,該結合作用持久,但無任何部分激動劑效應。

替米沙坦片,藥代動力學試驗已經(jīng)研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、對乙酰氨基酚、氨氯地平等藥物相互作用??缮叩馗咝疗骄ü裙妊帩舛?0%(個別病例升高39%),因此須監(jiān)測地高辛血漿峰濃度。

那么,替米沙坦片有激動劑效應嗎?

替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ(AT1型)拮抗劑,與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)呈高親和性結合,該結合作用持久,但無任何部分激動劑效應。

由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦可致醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。

血管緊張素轉換酶(激酶Ⅱ)亦可降解緩激,由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶,故不會出現(xiàn)緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無親和力。

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(實習編輯:葉裕眉)

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