茶堿緩釋片適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀。那么,茶堿緩釋片的藥代動力學(xué)是怎樣呢?
茶堿緩釋片的藥代動力學(xué)是:
茶堿緩釋片對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。
茶堿緩釋片的藥代動力學(xué):口服易被吸收,血藥濃度達(dá)峰時間為4-7小時,每日口服一次,體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)(5~20μg/ml)達(dá)12小時,血藥濃度相對較平穩(wěn)。蛋白結(jié)合率約60%。T1/2新生兒(6個月內(nèi))>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時,吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時。本品主要在肝臟代謝,由尿排出,其中約10%為原形物。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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