甲硝唑片對77例慢性支氣管炎急性發(fā)作患者用甲硝唑治療，即在用常規(guī)抗生素治療基礎(chǔ)上加用0.5%甲硝唑注射液200ml，靜滴五天，總有效率達(dá)92.5%。那么，甲硝唑片的藥理毒理是怎樣的？

甲硝唑片口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收，蛋白結(jié)合率〈5%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、浮汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報(bào)道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度43%。少數(shù)腦膿腫患者，每日服用1.2-1.8g后，膿液的藥濃度（34-45mg/L）高于同期的血藥濃度（11-35mg/L）。耳內(nèi)感染后其膿液內(nèi)的藥物濃度在8.5mg/L以上。口服后1-2小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，有效濃度能維持12小時(shí)。口服0.25g、0.4g、0.5g、2g后的血藥濃度分別為6、9、12、40mg/L。本品經(jīng)腎排出60-80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物（25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物，14%為其他代謝結(jié)合物）形式由尿排出，10%隨糞便排出，14%從皮膚排泄。

甲硝唑片藥理毒理：本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn)證明，藥物濃度為1~2mg/L時(shí)，溶組織阿米巴于6~20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時(shí)內(nèi)全部被殺滅，濃度為0.2mg/L的，72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用，其機(jī)理未明。甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔茫谌梭w中還原時(shí)生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細(xì)菌的生長、繁殖，最終致細(xì)菌死亡。對某些動(dòng)物有致癌作用。

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(實(shí)習(xí)編輯：徐培穎)