鹽酸乙胺丁醇片主要成份為乙胺丁醇。塑料瓶包裝,100片/瓶。批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H21022349。產(chǎn)自沈陽紅旗制藥有限公司。那么鹽酸乙胺丁醇片產(chǎn)生的藥代動力學(xué)怎么樣呢?
鹽酸乙胺丁醇片為合成抑菌抗結(jié)核藥。其作用機理尚未完全闡明。本品可滲入分枝桿菌體內(nèi)干擾RNA的合成,從而抑制細菌的繁殖,本品只對生長繁殖期的分枝桿菌有效。迄今未發(fā)現(xiàn)本品與其他抗結(jié)核藥物有交叉耐藥性。
本品產(chǎn)生的藥代動力學(xué)是:
本品口服后經(jīng)胃腸道吸收75%~80%。廣泛分布于全身組織和體液中(除腦脊液外)。紅細胞內(nèi)藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續(xù)24小時;腎、肺、唾液和尿內(nèi)的藥濃度較高;但胸水和腹水中的濃度則較低。本品不能滲入正常腦膜,但結(jié)核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率約20%~30%。
口服2~4小時血藥濃度可達峰值,半衰期(Т1/2)為3~4小時,腎功能減退者可延長至8小時。主要經(jīng)肝臟代謝,約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物。經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排出;給藥后約80%在24小時內(nèi)排出,至少50%以原形排泄,約15%為無活性代謝物。在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥濃度約相當(dāng)于母血藥濃度。相當(dāng)量的乙胺丁醇可經(jīng)血液透析和腹膜透析從體內(nèi)清除。
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(實習(xí)編輯:陳曉香)
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