丙酸氟替卡松乳膏適用于各種皮質(zhì)激素可緩解的炎癥性和瘙癢性皮膚病。那么,丙酸氟替卡松乳膏的代謝作用是怎樣呢?
丙酸氟替卡松乳膏的代謝作用是:
丙酸氟替卡松乳膏在體外將放射標(biāo)記的丙酸氟替卡松和人皮膚組織勻漿共同孵育,未檢測(cè)到丙酸氟替卡松的代謝物。靜脈給予1mg丙酸氟替卡松,血漿清除率為1093mL/min(618-1702mL/min),腎清除少于總量的2%。丙酸氟替卡松在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4介導(dǎo)的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解,生成無活性的17-β-羧酸代謝物(人體能檢測(cè)到的唯一代謝物)。
丙酸氟替卡松乳膏在體外試驗(yàn)結(jié)果顯示該代謝物與人肺細(xì)胞糖皮質(zhì)激素受體的親和力不到丙酸氟替卡松的。其藥理活性可忽略不計(jì)。在體外用培養(yǎng)人肝細(xì)胞試驗(yàn)檢測(cè)到的其他代謝物在人體均未檢測(cè)到。排泄:健康受試者靜脈給予1mg丙酸氟替卡松,呈多指數(shù)動(dòng)力學(xué)特征,平均終末半衰期為7.2小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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