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羅格列酮片的藥物相互作用有哪些?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/5/28 11:36:49
    導(dǎo)讀:羅格列酮片經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝的藥物:體外藥物代謝試驗(yàn)表明,在臨床使用劑量下,羅格列酮不抑制主要的P450酶。體外試驗(yàn)資料證實(shí),羅格列酮主要通過CYP2C8代謝,極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。

羅格列酮片用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動,可控制2型糖尿病患者的血糖。那么,羅格列酮片的藥物相互作用有哪些?

藥物相互作用(DrugInteration)是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。作用增加稱為藥效的協(xié)同或相加,作用減弱稱為藥效的拮抗,亦稱謂“配伍禁忌”。

羅格列酮片的藥物相互作用有:

1.經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝的藥物:體外藥物代謝試驗(yàn)表明,在臨床使用劑量下,羅格列酮不抑制主要的P450酶。體外試驗(yàn)資料證實(shí),羅格列酮主要通過CYP2C8代謝,極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。

2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝,因此與本品(4毫克,每日2次)合用,不會對上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動力學(xué)影響。

3.格列本脲:對于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者,本品(2毫克/次,每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天,不會改變其24小時(shí)的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平。

4.二甲雙胍:對于健康受試者,本品(2毫克/次,每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次,每日2次)合用4天,不會改變本品及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)。

5.阿卡波糖:健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,對單劑口服本品的藥代動力學(xué)參數(shù)無影響。

6.地高辛:健康受試者連服本品(8毫克/次,每日1次)14天,對地高辛(0.375毫克/次,每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無影響。

7.華法林:連續(xù)服用本品對華法林對映體的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無影響。

8.乙醇:服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇,不會增加其急性低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。

9.雷尼替?。航】凳茉囌叻美啄崽娑?150毫克/次,每日2次)4天,不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學(xué)參數(shù)。該結(jié)果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。

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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)

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