丙酸氟替卡松吸入氣霧劑（輔舒酮）的主要成份是丙酸氟替卡松，為定量壓力給藥氣霧劑，內(nèi)裝有白色至類白色混懸液。適用于成人及4歲和4歲以上兒童哮喘的預(yù)防性治療。是由Glaxo Wellcome S.A.(西班牙)生產(chǎn)。

那么，丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的藥代動力學(xué)是怎么樣的？

在對健康志愿者進(jìn)行的為期14天的試驗中，吸入劑量為每日2000ug(每次1000ug，每日2次)，給藥30-60分鐘后，藥物血漿濃度約為0.3ng/mL。對健康志愿者吸入給藥后，丙酸氟替卡松全身生物利用度因劑型不同為10-30%。由于被吞咽的吸入劑量經(jīng)消化道后所產(chǎn)生的生物利用度幾乎為零，所以藥物全身的吸收可由藥物到達(dá)肺部的量來決定。丙酸氟替卡松與其它吸入糖皮質(zhì)激素在哮喘治療的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)方面具有許多相似的特性。但與其它同類皮質(zhì)激素相比，由于其不完全的胃腸道吸收和顯著的首過效應(yīng)，吸入后的丙酸氟替卡松經(jīng)吞咽進(jìn)入系統(tǒng)循環(huán)的幾乎為零。對人類志愿者口服放射性標(biāo)記和未標(biāo)記的丙酸氟替卡松的研究表明，根據(jù)所用劑量不同，大部分劑量(87－100%)自糞便排泄，其中多達(dá)75%為原形藥物。1-5%的劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄。對健康志愿者口服16mg單劑量藥物，產(chǎn)生的血藥濃度小于0.5ng/mL。健康志愿者單劑靜脈注射2mg藥物，顯示丙酸氟替卡松的清除率與肝血流(900mL/分)速度接近，而腎清除率0.11mL/分)不到1%。這些結(jié)果表明肝清除幾乎是完全的?？诜锢枚冉咏诹?。靜脈注射給藥時，丙酸氟替卡松的藥代動力學(xué)與給藥劑量成正比。丙酸氟替卡松在身體內(nèi)廣泛分布。穩(wěn)態(tài)分布體積接近300L，其清除率高達(dá)1.1L/分，提示廣泛地肝清除。丙酸氟替卡松的血漿峰濃度在3-4小時內(nèi)減少近98%，且在終末半衰期(約8小時)后，血漿中藥物的濃度很低。在動物和人類試驗中，拋射劑HFA-134a經(jīng)呼吸迅速清除，未見在人體中有明顯的代謝或蓄積。因達(dá)峰時間(tmax)和平均殘留時間均極短暫，所以HFA-134a在血漿中停留時間短而沒有蓄積。

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（實習(xí)編輯：劉珊珊）