鹽酸克林霉素膠囊具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無力藥合用時將導致后者對骨骼肌的效果減弱。那么,鹽酸克林霉素膠囊的藥代動力學是怎樣呢?
鹽酸克林霉素膠囊的藥代動力學是:
鹽酸克林霉素膠囊口服后不被胃酸破壞,在胃腸道內迅速吸收,空腹口服的生物利用度為90%,進食不影響其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血藥峰濃度(Cmax)分別約為2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,達峰時間為0.75~2小時。本品的蛋白結合率高,為92%~94%。除腦脊液外,本品廣泛分布于體液及組織中,在骨組織中亦可達較高濃度,在膽汁及尿液中可達高濃度,也能透過胎盤,進入胎兒循環(huán)。
鹽酸克林霉素膠囊在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。約10%給藥量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由糞便排出。血消除半衰期(t1/2?)成人為2.4~3.0小時,兒童為2.5~3.4小時。腎衰竭及嚴重肝臟損害者t1/2?略有延長(3~5小時)。多次給藥未見藥物蓄積現(xiàn)象。血透及腹透不能清除克林霉素。
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(實習編緝:張桂平)
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