伊曲康唑膠囊(美扶)為抗真菌藥,主要成分是伊曲康唑,為膠囊劑,內(nèi)容物類白色或淡黃色丸狀顆粒。那么,伊曲康唑膠囊(美扶)的藥代動力學是什么?
伊曲康唑膠囊(美扶)的藥代動力學是:
1.餐后立即服用伊曲康唑膠囊(美扶),生物利用度最高。
2.口服伊曲康唑膠囊(美扶)200mg后4.6±1.3小時血藥濃度達峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。
3.伊曲康唑膠囊(美扶)血漿蛋白結合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2~3倍。
4.在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與表皮再生過程有關。連續(xù)用藥4周后停藥,7日后已測不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2~4周。開始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑,3個月療程結束后,其藥物濃度仍至少存在6個月時間。
5.伊曲康唑膠囊(美扶)存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。
6.在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時間是:200mg一日一次治療3日,可持續(xù)2天;200mg一日2次治療1日,則可持續(xù)3天。
7.伊曲康唑膠囊(美扶)主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與伊曲康唑膠囊(美扶)相似,生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析伊曲康唑膠囊(美扶)水平的3倍。
8.伊曲康唑膠囊(美扶)血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。
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(實習編輯:孫媛媛)
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