卡馬西平片(得理多)主要成份是卡馬西平,為白色片,可用于治療癲癇、三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛,偶爾會出現(xiàn)如頭暈、頭痛、共濟失調(diào)、嗜睡、疲勞、復(fù)視等不良反應(yīng)。
那么,卡馬西平片的藥代動力學(xué)是怎么樣的?
卡馬西平片在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則,普通片在單劑量服藥后,12小時內(nèi)達平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達峰時間可達24小時。在1~2周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
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(實習(xí)編輯:劉珊珊)
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