地蒽酚軟膏用于尋常型斑塊狀銀屑病。主要成份為地蒽酚?;瘜W名:1,8-二羥基-9-蒽酮。那么,地蒽酚軟膏的藥代動力學是怎樣呢?
地蒽酚軟膏的藥代動力學是:
地蒽酚不穩(wěn)定,在暗處即可自身氧化。主要的氧化產(chǎn)物為1,8-二羥蒽醌、地蒽酚二聚體和蒽醌二聚體。1,8-二羥蒽醌仍不穩(wěn)定,可被進一步氧化。經(jīng)過更高級的二聚化和多聚化,地蒽酚衍生物變得穩(wěn)定而且不可溶。其中間產(chǎn)物如地蒽酚陰離子、地蒽酚游離基和氧游離基被認為具有抗銀屑病活性,同時也可引起地蒽酚皮炎。
外用地蒽酚白凡士林軟膏于銀屑病皮損60分鐘后,絕大部分1,8-二羥蒽醌以及少量的地蒽酚二聚體和地蒽酚主要聚集在銀屑病皮損表皮內(nèi),而未受累皮膚需要經(jīng)過4.5小時才可在表皮中檢測到少量的1,8-二羥蒽醌。經(jīng)皮入血的吸收率非常低,主要以氧化產(chǎn)物的形式從尿中排出。
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(實習編緝:張桂平)
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