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奧卡西平片的藥物相互作用是怎么樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/5/15 10:55:28
    導讀:奧卡西平片(曲萊)為橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色,適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,本文介紹了藥物相互作用。

奧卡西平片(曲萊)為橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色,適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

那么,奧卡西平片的藥物相互作用是怎么樣的?

酶抑制:在人肝臟的微粒體中,研究了奧卡西平對細胞色素P450復合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關的酶。結果顯示,奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量曲萊的同時也服用了需經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物(例如苯巴比妥,苯妥英鈉),就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此,某些病人如果同時服用曲萊和其它經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物,需要降低同時服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細胞色素-P450復合物有抑制作用,但非常罕見或輕微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。酶誘導體內(nèi)和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對細胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲藥(例如卡馬西平)的代謝有關。故能導致這些藥物血清濃度的降低(見下表)。在體外研究中,MHD僅能輕微地誘導UDP-葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDPGT),因此MHD在體內(nèi)不可能作用于那些主要通過與UDPGT結合而清除的藥物。

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(實習編輯:劉珊珊)

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