比卡魯胺膠囊的主要成份為比卡魯胺。其化學(xué)名為:(2R)-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么本品有哪些藥理毒理作用?
1.藥理作用:(1)本品屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物,沒(méi)有其他內(nèi)分泌作用,它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。(2)本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。2.毒理研究:本品是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物,并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化,包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。
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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
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