秋水仙堿片可能在肝臟中代謝,但體外實驗證明秋水仙堿在哺乳動物肝微粒體中代謝。那么,秋水仙堿片的藥代動力學(xué)是怎樣呢?
秋水仙堿片的藥代動力學(xué)是:
1.秋水仙堿口服后吸收部位可能在回腸和空腸。秋水仙堿迅速分布到末梢白細胞中。這些細胞中的濃度可能超過血漿中的濃度。給予單一劑量后9~10天可在白細胞中檢出秋水仙堿藥物,秋水仙堿同樣聚于腎臟、肝臟及脾臟中;在這些臟器蓄積可導(dǎo)致中毒。給長期使用秋水仙堿0.6mg/2次/日的患者投藥0.6mg,乳汁中1.2~2.5毫微克/毫升的峰值濃度出現(xiàn)在用藥后40~50分鐘。蛋白結(jié)合率:血漿中—低到中度(30%~50%)。
2.秋水仙堿可能在肝臟中代謝,但體外實驗證明秋水仙堿在哺乳動物肝微粒體中代謝。分布的半衰期為3~5分鐘,健康受試者的清除半衰期約為1個小時。盡管一份延時研究表明平均終末清除半衰期約為9~10.5小時,但其他研究表明酒精性肝硬變患者的半衰期約為2小時,家族性地中海熱患者的半衰期約為2.5小時。
3.急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎患者首次口服用藥后的起效時間為:12小時??诜o藥時峰值濃度出現(xiàn)時間為:0.5~2小時。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎患者首次服藥后的最大效果出現(xiàn)時間:緩解疼痛及炎癥為24~48小時,緩解腫脹可需要數(shù)日。主要通過腸肝循環(huán)經(jīng)膽汁排泄,10%~20%經(jīng)腎臟排泄。因組織攝取高單一劑量約10%在24小時內(nèi)被排泄。終止給藥后秋水仙堿從體內(nèi)清除可能需要10日或更長的時間。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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