左氧氟沙星滴眼液(可樂(lè)必妥)的主要成分為左氧氟沙星,而左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機(jī)理是通過(guò)抑制細(xì)菌拓樸異構(gòu)酶Ⅳ及DNA旋轉(zhuǎn)酶(均為Ⅱ型拓樸異構(gòu)酶)的活性,阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。其藥理作用如下:
藥理作用:左氧氟沙星是消旋體氧氟沙星的光學(xué)活性部分(左旋體),具有約2倍于氧氟沙星的抗菌活性。
作用機(jī)制:左氧氟沙星的主要作用機(jī)制是阻礙DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性,其強(qiáng)度為氧氟沙星的2倍。其最小抑菌濃度(MIC)與最低殺菌濃度(MBC)無(wú)顯著差異,其作用為殺菌型。從菌的形態(tài)學(xué)觀察上證實(shí)了在MIC濃度下出現(xiàn)溶菌現(xiàn)象。
抗菌作用:左氧氟沙星的抗菌譜較為廣泛。本品的體外試驗(yàn)結(jié)果顯示對(duì)葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細(xì)球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽(yáng)性菌以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、嗜血桿菌屬、莫拉(布蘭氏)卡他菌屬、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬等革蘭陰性菌以及厭氧菌屬的丙酸桿菌等引起眼感染性疾病的致病菌具有較強(qiáng)的抗菌作用。對(duì)各菌種的標(biāo)準(zhǔn)菌株和外眼部感染性疾病患者的新鮮臨床分離菌株之抗菌作用約為氧氟沙星的2倍(體外試驗(yàn))。
對(duì)實(shí)驗(yàn)性角膜感染性疾病的效果:對(duì)家兔綠膿菌性角膜感染性疾病模型,本品顯示出具有顯著性的預(yù)防效果。
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(實(shí)習(xí)編輯:劉培杰)
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