藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。那么,吸入用布地奈德混懸液的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時(shí)應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。
吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的藥代動(dòng)力學(xué)為:布地奈德90%在首過代謝時(shí)失活,經(jīng)代謝形成極性強(qiáng)的代謝物,其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300升,在兒童中為3.1~4.8升/千克,顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結(jié)合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時(shí),兒童為1.5小時(shí)。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉(zhuǎn)化。在志愿者中,吸入氚標(biāo)記的布地奈德后,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%(0~96小時(shí))。計(jì)算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84升/小時(shí),兒童為每千克1.5~2升/小時(shí)。2006-1-2712:59:22xuxiang。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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